CEFTRIAXONE: Situation actuelle

Rita Sattler est une scientifique importante qui prépare des travaux sur des tests médicamenteux.  Elle travaille au Brain Science Institute de l’hôpital John Hopkins à Baltimore, USA.

Voici un rapport sur un médicament potentiel pour traiter  la SLA.

Depuis qu’on a découvert l’importance de l’antibiotique Ceftriaxone (appartenant au groupe des  Cefalosporines)  et de ses produits dérivés pour le traitement de la SLA,  le NIH (National Institutes of Health) a sponsorisé il y a huit ans  les tests analytiques de ces médications disponibles.    Des scientifiques du Packard ont également participé à ce screening initial.

Pour le moment il existe deux possibilités valables, encore qu’il faille dire que les trois derniers tests cliniques du NIH, dont un concerne l’efficacité,  sont encore en cours de réalisation.

Rita Sattler, spécialiste pour la SLA dans le département où les médicaments se développent, déclare : «  pour le Ceftriaxone nous avons un élément qui actuellement permet une percée : 20 études utilisant des cultures cellulaires de neurones humains, des cultures de la moelle épinières de rats et des modèles complets de rongeurs jouent ici un rôle clé et attestent un augmentation de la durée de survie. »

Le Ceftriaxone stimule un « transporteur » dans la membrane cellulaire qui évacue l’acide glutamique potentiellement toxique.  L’évacuation du glutamate à la hauteur des synapses protège les motoneurones et aussi d’autres cellules de l’excitotoxicity en cas de SLA (pour ce qui est de la SLA  et dans près de 90% des cas, des cellules perdent de façon inexplicable leurs transporteurs de glutamate).  Sattler, qui collabore aussi avec le Packard Director Jeff Rothstein,  précise que  « dans l’actuel état des choses, le  Ceftriaxone ne peut pas encore être utilisé  en raison des doses excessives nécessaires et leur administration intraveineuse. »   Leur laboratoire analyse  maintenant des produits dérivés du Ceftriaxone,  plus puissants  et dont l’administration est plus commode.  Cela nous mène à une seconde perspective   prometteuse.

Les deux scientifiques ont collaboré dans des tests concernant les effets du médicament. Ceci stimule également l’accélération du développement médicamenteux, surtout depuis que les recherches sont axées sur les changements génétiques biochimiques en cas de SLA.  Certaines expériences   détectent actuellement la molécule transporteuse  du glutamate,  mais une nouvelle expérience, l’analyse de l’absorption du glutamate, concerne le transporteur qui évacue la substance toxique.

L’approche scientifique en constituait déjà un succès permettant de découvrir  à côté du Ceftriaxone un second élément qui stimule le transporteur du glutamate, à savoir l’Harmine  qui fait augmenter la teneur en glutamate.  L’étape suivante consistera à optimaliser les propriétés de l’ Harmine  par une approche médicinale-chimique,  ce qui constitue la finalité de tout développement médicamenteux, e.a.  la pénétration  au travers de la barrière du cerveau, une activité effective de même que des propriétés thérapeutiques et bien sûr, une réduction des effets secondaires.

Traduction : Karin Decoeyer

Source : ALS Independence